Synthese von Spacer-verbrückten, bivalenten Estrogenanaloga und deren DNA-Modulation (B06)

• Fachliche Zuordnung: Stoffwechselphysiologie, Biochemie und Genetik der Mikroorganismen
• Förderung: Förderung von 2008 bis 2011
• Projektkennung: Deutsche Forschungsgemeinschaft (DFG) - Projektnummer 32049920

In diesem Teilprojekt sollen neue bivalente Wirkstoffe entwickelt werden, die selektiv hormonabhängige Zellen adressieren und in deren Signaltransduktionskaskade eingreifen. Dafür sollen drei bivalente Wirkstoffklassen hergestellt und biologisch am extrazellulären Estrogenrezeptor mER bzw. an den intrazellulären Rezeptoren ERa,b evaluiert werden: i) mER-Liganden mit einen kurzen Spacer (z.B. C6-C9-Ketten), ii) ERa,b-Liganden mit einem langen, maßgeschneiderten Spacer mit unterschiedlicher Flexibilität, iii) Kombination beider Konzepte.

• DFG-Verfahren: Sonderforschungsbereiche
• Teilprojekt zu: SFB 765: Multivalenz als chemisches Organisations- und Wirkprinzip: Neue Architekturen, Funktionen und Anwendungen
• Antragstellende Institution: Freie Universität Berlin
• Teilprojektleiter: Professor Dr. Ronald Gust; Professor Dr. Rainer Haag