UHPLC/MSMS-System mit hoher Massenauflösung und Empfindlichkeit
Zusammenfassung der Projektergebnisse
Die Anlage wurde für die Pharmazeutischen Institute der WWU Münster angeschafft. Die Forschungsprojekte sind daher für die beteiligten Arbeitskreise einzeln aufgeführt: 1. Institut für Pharmazeutische Biologie und Phytochemie (IPBP): AK Schmidt: Charakterisierung und schnelle Identifizierung / Dereplikation biologisch aktiver Pflanzeninhaltsstoffe (Schwerpunkt: Protozoeninfektionen, Tumoren); Charakterisierung von Lignanen im Hinblick auf deren Evolution; Charakterisierung von Michael-Addukten von Sesquiterpenlactonen mit Bionukleophilen wie Serumalbumin; Charakterisierung von Fumarsäureester-Metaboliten und deren Nachweis in-vivo. AK Hensel: Identifizierung / Dereplikation biologisch aktiver Polyphenole (Schwerpunkt antiadhäsive Naturstoffe mit inhibierender Wirkung gegenüber bakteriellen/viralen Adhäsionproteinen). Phytochemische Untersuchungen an traditionell verwendeten Arzneipflanzen. AK Sendker: Charakterisierung (pseudo)seneszenzbedingter Veränderungen im Sekundärstoffprofil von Pflanzen durch Metabolic Profiling und multivariate Statistik und Identifikation hierfür verantwortlicher und insbesondere neu auftretender Sekundärmetabolite. Korrelation von Inhaltsstoff-Profilen mit biologischer Aktivität zur Identifikation biologisch aktiver Pflanzeninhaltsstoffe. Charakterisierung phenylpropansubstituierter Catechingerbstoffe in Weißdorn-Extrakten. 2. Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie (IPMC): AK Lehr: Entwicklung neuer Hemmstoffe der cytosolischen Phospholipase A2α, der mikrosomalen Prostaglandin E2 Synthase-1, der Fatty Acid Amide Hydrolase und der Monoacylglycerol Lipase als neuartige Antiphlogistika und Analgetika: Charakterisierung der synthetisierten Inhibitoren, Untersuchung ihres Metabolismus sowie Bestimmung ihrer Blut- und Gewebekonzentrationen nach in vivo Applikation. AK Wünsch: Strukturaufklärung neuer Wirkstoffe; Qualitätssicherung neuer Wirkstoffe; Strukturaufklärung komplexer Syntheseprodukte; Strukturaufklärung von Phase-1 Metaboliten, die in vitro und in vivo erzeugt wurden; Strukturaufklärung von Phase-2 Metaboliten, die in vitro und in vivo erzeugt wurden; Quantitative Bestimmung von Phase-1 und Pase-2 Metaboliten. 3. Institut für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie (IPTB): AK Langer: Bindung von Sesquiterpenlactonen an nanopartikuläre Arzneistoffträger, hier: Charakterisierung von Michael-Addukten von Sesquiterpenlactonen mit Bionukleophilen wie Serumalbumin.
Projektbezogene Publikationen (Auswahl)
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Synthesis and characterisation of α-Glycosyloxyamides derived from cyanogenic glycosides. Phytochemical Analysis, Vol. 21. 2010, pp. 575-581.
Sendker, J., Nahrstedt, A.
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Enantioselective σ1 receptor binding and biotransformation of the spirocyclic PET tracer 1′-benzyl-3-(3-fluoropropyl)-3H-spiro[[2]benzofuran-1,4′-piperidine]. Chirality, Vol. 23. 2011, Issue 2, pp. 148–154.
Wiese, C., Große Maestrup, E., Schepmann, D., Grimme, S., Humpf, H.J.-U., Brust, P., Wünsch, B.
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Molecular imaging of σ receptors: synthesis and evaluation of the potent σ1 selective radioligand [18F]fluspidine. European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Vol. 38. 2011, Issue 3, pp. 540–551.
Fischer, S., Wiese, C., Große Maestrup, E., Hiller, A., Deuther- Conrad, W., Scheunemann, M., Schepmann, D., Steinbach, J., Wünsch, B., Brust, P.
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Novel σ1 Receptor Ligands by Oxa-Pictet-Spengler Reaction of Pyrazolylethanol. Synthesis, Vol. 24. 2011, pp. 3965-3974.
Schläger, T., Schepmann, D., Wünsch, B.
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Conversion of a pentane-1,3,5-triol derivative using lipases as chiral catalysts and possible function of the lid for the regulation of substrate selectivity and enantioselectivity.
Biocatalysis and Biotransformation, Vol. 30. 2012, Issue 2, pp. 217-225.
Köhler, J., Wünsch, B.
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Enantiomerically Pure 1,3-Dioxanes as Highly Selective NMDA and σ1 Receptor Ligands. Journal of Medicinal Chemistry, Vol. 55. 2012, Issue 20, pp. 8953–8957.
Köhler, J., Bergander, K., Fabian, J., Schepmann, D., Wünsch, B.
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Homologous piperazine-alcanols: chiral pool synthesis and pharmacological evaluation. Med. Chem. Comm., Vol. 3. 2012, pp. 673-679.
Holl, R., Schepmann, D., Wünsch, B.
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New combination of pharmacophoric elements of potent σ1 ligands: Design, synthesis and σ receptor affinity of aminoethyl substituted tetrahydrobenzothiophenes. European Journal of Medicinal Chemistry, Vol. 69. 2013, pp. 490–497.
Harel, D., Schepmann, D., Wünsch, B.
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Synthesis of Thiophene-Based TAK-779 Analogues by C-H Arylation.
Journal of Organic Chemistry, Vol. 78. 2013, Issue 11, pp. 5579–5586.
Junker, A., Yamaguchi, J., Itami, K., Wünsch, B.
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Synthesis, characterization and metabolism studies of fluspidine enantiomers. ChemMedChem, Vol. 8. 2013, Issue 12, pp. 2047–2056.
Holl, K., Falck, E., Köhler, J., Schepmann, D., Humpf, H.-U., Brust, P., Wünsch, B.
