Development and characterization of heterocyclized dipeptide derivatives as inhibitors for heterotrimeric G proteins
Final Report Abstract
G-Proteine fungieren als intrazelluläre molekulare Schaltstellen und besitzen herausragende Bedeutung für wesentliche zellbiologische Prozesse. Als Targets für die Arzneistoffentwicklung haben sie ein hohes Potential, das aber bislang bei Weitem nicht ausgeschöpft wird. In diesem Projekt wurden zum ersten Mal systematische strukturelle Variationen an einem bestimmten Inhibitor-Typ für G-Proteine vorgenommen. Für das entsprechende Design und zielgerichtete Synthesen dienten die heterocyclisierten Dipeptid-Derivate BIM-46174 und BIM-46187 als Ausgangspunkt. Zahlreiche Testverbindungen wurden für biologische Untersuchungen im Rahmen von Kooperationsbeziehungen bereitgestellt. Dieses Projekt leistet einen Beitrag zur Erschließung des chemischen Raumes von G-Protein-Inhibitoren.
Publications
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